Aprotinin CAS 9087-70-1 9004-04-0 inibitore della tripsina pancreatica basicBPTI aprotinin aprotinin-AGAROSE

Modello: C284H432N84O79S7
Luogo dorigine: Zhejiang,China (Mainland)
marca: mosinter
cas: 9087-70-1;9004-04-0
formula molecolare: c284h432n84o79s7
peso molecolare: 6511.44
specificazione: cp / USP / EP
aspetto: bianco a giallo chiaro polvere liofilizzata
condizioni di conservazione: -20°C

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 Inibitore della tripsina, pancreatico di base (CAS: 9087-70-1; 9004-04-0)

 

Articolo

Indice

Formula molecolare

C284H432N84O79S7

Peso molecolare

6511.44

specificazione

CP/USP/EP

Aspetto

Bianco alla luce polvere liofilizzata gialla

archiviazione condizione

2-8 ° C

la drogaaprotinina(Trasylol, in precedenza Bayer e la società farmaceutica Nordic Group), è l'inibitore piccola proteina bovina pancreas tripsina, o BPTI, che inibisce la tripsina e relativi enzimi proteolitici.Sotto il nome commerciale Trasylol, aprotinina è stato usato come medicationadministered da iniezione per ridurre il sanguinamento durante l'intervento chirurgico complesso, come la chirurgia del cuore e del fegato.Il suo effetto principale è il rallentamento offibrinolysis, il processo che porta alla rottura di coaguli di sangue.L'obiettivo nel suo uso era quello di ridurre la necessità di trasfusioni di sangue durante l'intervento, così come danno d'organo a causa di ipotensione (bassa pressione sanguigna) in seguito a perdita di sangue marcato.Il farmaco è stato temporaneamente ritirato in tutto il mondo nel 2007, dopo studi hanno suggerito che il suo uso aumenta il rischio di complicazioni o di morte;questo è stato confermato da studi di follow-up.Vendite Trasylol sono stati sospesi nel maggio 2008, tranne che per scopi di ricerca molto limitato.Nel febbraio 2012 l'Agenzia europea per i medicinali (EMA), comitato scientifico ritornata la sua posizione precedente in materia di aprotinina, e ha raccomandato che la sospensione sia sollevato.Nordic divenne distributore di aprotinina nel 2012.

Chimica

Tripsina pancreatica inhibitorIdentifiersOrganismSymbolEntrezPDBRefSeq (mRNA) RefSeq (Prot.) UniProtOther dataChromosome


La sequenza dell'amminoacido per BPTI bovina è RPDFC LEPPY TGPCK ARIIR YFYNA KAGLC QTFVY GGCRA KRNNF KSAED CMRTC GGA. Ci sono 10 caricato positivamente lisina (K) e catene laterali di arginina (R) e aspartato negativo solo 4 (D) e glutammati (E), rendendo la proteina fortemente basico, che rappresenta per il basic in suo nome. (A causa dell'organismo fonte usuale, BPTI è talvolta detta inibitore della tripsina pancreatica bovina.)Aprotinina è un polipeptide di globulare monomerico (catena singola) derivato dal tessuto polmonare bovina. Ha un peso molecolare di 6512 e consiste di 16 tipi di aminoacidi diversi disposti in una lunga residui catena 58 che si ripiega in una stalla, compatta struttura terziaria del ' piccolo SS-ricco "tipo, contenente 3 disolfuri, un β-hairpin ritorto e un α-elica C-terminale.

L'alta stabilità della molecola è dovuto i 3 legami bisolfurico collegando i 6 membri di cisteina della catena (Cys5-Cys55, Cys14-Cys38 e Cys30-Cys51). Catena laterale lungo, base lisina 15 sul loop esposto (in alto a sinistra nell'immagine) si lega molto strettamente in tasca specificità al sito attivo della tripsina e inibisce la sua azione enzimatica. BPTI viene sintetizzato come una sequenza più lunga, del precursore, che piega e poi si è scisso nella sequenza matura data sopra.

BPTI è il classico membro della famiglia di proteine di inibitori della proteasi della serina di tipo Kunitz. Sue funzioni fisiologiche comprendono l'inibizione protettiva della tripsina principali enzimi digestivi quando piccole quantità sono prodotte dal clivaggio del precursore tripsinogeno durante lo stoccaggio nel pancreas.

Meccanismo d'azione dei farmaci

Aprotinina inibisce parecchie proteasi della serina, specificamente tripsina, la chimotripsina e plasmina ad una concentrazione di circa 125.000 IU/ml, andkallikrein a 300.000 UI/ml. La sua azione su callicreina porta all'inibizione della formazione del fattore XIIa. Di conseguenza, vengono inibiti sia la via intrinseca della coagulazione e della fibrinolisi. La sua azione sulla plasmina indipendentemente rallenta la fibrinolisi.

Efficacia del farmaco

In cardiochirurgia con un alto rischio di perdita di sangue significativa, aprotinina significativamente ridotto sanguinamento, mortalità e ospedale soggiorno. Gli effetti benefici sono stati segnalati anche in chirurgia ortopedica ad alto rischio. Nel trapianto di fegato, rapporti iniziali del beneficio sono stati offuscati dalle preoccupazioni circa la tossicità.

In una meta-analisi condotta nel 2004, i requisiti di trasfusione sono diminuiti del 39% a innesto di bypass coronarico (CABG).In chirurgia ortopedica, con un decremento di trasfusioni di sangue è stata altrettanto confermata.

Sicurezza dei farmaci

Ci sono stati preoccupazioni circa la sicurezza di aprotinina. Anafilassi (grave reazione allergica) si verifica ad un tasso di 1: 200 nel primo utilizzo, butserology (misura anticorpi contro aprotinina nel sangue) non viene effettuata in pratica di predire il rischio di anafilassi perché la corretta interpretazione di questi test è difficile.

Trombosi, presumibilmente dalla inibizione iperattiva del sistema fibrinolitico, può verificarsi ad un tasso superiore, ma fino al 2006 non vi era una limitata evidenza per questa associazione.Allo stesso modo, mentre erano conosciuti misure biochimici della funzionalità renale a deteriorarsi di tanto in tanto, non vi era alcuna prova che questi risultati notevolmente influenzato.Uno studio effettuato in pazienti sottoposti a chirurgia cardiaca riportati nel 2006 ha mostrato che vi era effettivamente un rischio ofacute insufficienza renale, infarto miocardico e scompenso cardiaco, così come ictus e di encefalopatia.Gli autori dello studio raccomandano antifibrinolitici più anziani (come l'acido tranexamico) in cui tali rischi non sono stati documentati.Lo stesso gruppo ha aggiornato i loro dati nel 2007 e ha dimostrato risultati simili.

Nel settembre 2006, Bayer AG è stata violata dalla FDA per non rivelare durante la testimonianza l'esistenza di uno studio retrospettivo su commessa di 67.000 pazienti, 30.000 dei quali hanno ricevuto aprotinina e il resto altri anti-fibrinolitici.Lo studio ha concluso aprotinina effettuato rischi maggiori.La FDA è stato allertato per lo studio di uno dei ricercatori coinvolti.Anche se la FDA ha rilasciato una dichiarazione di preoccupazione che non hanno cambiato la loro raccomandazione che il farmaco può beneficiare alcune sottopopolazioni di pazienti.In un Health Advisory aggiornamento pubblico in data 3 Ottobre 2006, la FDA ha raccomandato che "i medici considerano limitare Trasylol utilizzare per quelle situazioni in cui è necessario per la gestione medica il beneficio clinico della ridotta perdita di sangue e riduce i rischi potenziali" e monitorare attentamente i pazienti.

Il 25 ottobre 2007, la FDA ha rilasciato una dichiarazione per quanto riguarda la "conservazione di sangue usando antifibrinolitici" (BART) randomizzato in una popolazione di chirurgia cardiaca.I risultati preliminari suggeriscono che, rispetto ad altri farmaci antifibrinolitici (acido epsilon-aminocaproico ed acido tranexamico) aprotinina può aumentare il rischio di morte.Il 29 ottobre 2006, la Food and Drug Administration ha emesso un avviso che aprotinina potrebbe avere gravi ai reni e tossicità cardiovascolare.Il produttore, Bayer, ha segnalato alla FDA che gli studi di osservazione supplementari hanno dimostrato che può aumentare la probabilità di morte, gravi danni renali, insufficienza cardiaca congestizia e di ictus.FDA ha avvertito i medici a considerare limitare l'uso di quelle situazioni in cui il beneficio clinico della ridotta perdita di sangue è essenziale per la gestione medica e superano i potenziali rischi.Il 5 novembre 2007 la Bayer ha annunciato che stava ritirando Aprotinin a causa di uno studio canadese che ha mostrato ha aumentato il rischio di morte quando viene utilizzato per prevenire le emorragie durante la chirurgia cardiaca.

Due studi pubblicati all'inizio del 2008, entrambi aprotinina confrontando con acido aminocaproico, trovano che mortalità è stato aumentato da 32 e 64%, rispettivamente. Uno studio ha trovato un rischio aumentato nel bisogno per dialisi e rivascolarizzazione.

Nessun caso di trasmissione di encefalopatia spongiforme bovina di aprotinina è stato segnalato, anche se il farmaco è stato ritirato in Italia a causa di timori di questo.

Uso in vitro

Piccole quantità di aprotinina possono essere aggiunti alle provette di sangue disegnati per consentire la misurazione di laboratorio di talune proteine rapidamente degradati come il glucagone.

In biologia cellulare aprotinina è usato come un inibitore dell'enzima per prevenire la degradazione proteica durante la lisi o omogeneizzazione di cellule e tessuti.

Aprotinina può essere etichettato con isotiocianato di fluoresceina. Il coniugato conserva le sue proprietà antiproteolytic e l'associazione di carboidrati ed è stato utilizzato come reagente istochimico fluorescente per la macchiatura glicoconiugati (mucosubstances) che sono ricchi di uronici o sialico acidi.

 

Aspetto: da bianco a luce gialla polvere liofilizzata

Aprotinin CAS 9087-70-1 9004-04-0 inibitore della tripsina pancreatica basicBPTI aprotinin aprotinin-AGAROSE

Pacchetto: secondo la richiesta dei clienti

Categoria: circolatorio farmaci per il sistema API

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