Aprotinin CAS 9087-70-1 9004-04-0 inibitore della tripsina pancreatica basicBPTI aprotinin aprotinin-AGAROSE

Modello: C284H432N84O79S7
Luogo dorigine: Zhejiang,China (Mainland)
marca: mosinter
cas: 9087-70-1;9004-04-0
formula molecolare: c284h432n84o79s7
peso molecolare: 6511.44
specificazione: cp / USP / EP
aspetto: bianco a giallo chiaro polvere liofilizzata
condizioni di conservazione: -20°C

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 inibitore della tripsina, pancreatico di base (cas: 9087-70-1;9004-04-0)

 

articolo

indice

formula molecolare

C284H432N84O79S7

peso molecolare

6511.44

specificazione

CP/USP/EP

aspetto

bianco a giallo chiaro polvere liofilizzata

 condizioni di conservazione

2-8°C

 la droga aprotinin (Trasylol, precedentemente bayer e no. prodotti farmaceutici del gruppo nordico), è il piccolo inibitore della tripsina pancreatica bovina proteica, o bpti, che inibisce la tripsina e gli enzimi proteolitici correlati. sotto il nome commerciale di traslool, l'aprotinina è stata utilizzata come farmaco somministrato per iniezione per ridurre il sanguinamento durante un intervento chirurgico complesso, come la chirurgia del cuore e del fegato. il suo effetto principale è il rallentamento della offibrinolisi, il processo che porta alla rottura dei coaguli di sangue. lo scopo nel suo uso era di diminuire la necessità di trasfusioni di sangue durante l'intervento chirurgico, così come il danno agli organi terminali a causa di ipotensione (bassa pressione sanguigna) a causa di una marcata perdita di sangue. il farmaco è stato temporaneamente sospeso in tutto il mondo nel 2007 dopo che gli studi hanno suggerito che il suo uso aumentava il rischio di complicazioni o morte; questo è stato confermato da studi di follow-up. le vendite di trasylol sono state sospese a maggio 2008, fatta eccezione per un uso limitato della ricerca. a febbraio 2012 il comitato scientifico dell'agenzia europea dei medicinali (ema) ha ripristinato il precedente punto di vista sull'aprotinina, e ha raccomandato di sollevare la sospensione. nordico è diventato distributore di aprotinina in 2012.

chimica

tripsina pancreatica inibitoridentifiersorganismsymbolentrezpdbrefseq (mrna) refseq (prot) uniprotother datachromosome


la sequenza amminoacidica per la bovina bpti è rpdfc leppy tgpck ariir yfyna kaglc qtfvy ggcra krnnf ksaed cmrtc gga. ci sono 10 catene laterali di lisina (k) e arginina (r) caricate positivamente e solo 4 aspartato negativo (d) e glutammati (e), rendendo la proteina fortemente basica, che rappresenta la base nel suo nome. (a causa del solito organismo di origine, a volte la bpti viene chiamata inibitore della tripsina pancreatica bovina.)aprotinina è un polipeptide globulare monomerico (a catena singola) derivato dal tessuto polmonare bovino. ha un peso molecolare di 6512 e consiste di 16 diversi tipi di amminoacidi disposti in una catena di 58 residui lunghi che si ripiegano in una stalla, struttura terziaria compatta del tipo "small ss-rich", contenente 3 disolfuri, una bipenna attorcigliata e una α-elica c-terminale.

l'elevata stabilità della molecola è dovuta ai 3 legami disolfuro che collegano i 6 membri della cisteina della catena (cys5-cys55, cys14-cys38 e cys30-cys51). il lungo, la lisina di base 15 catena laterale sul ciclo esposto (in alto a sinistra nell'immagine) si lega molto strettamente nella tasca della specificità nel sito attivo di tripsina e inibisce la sua azione enzimatica. bpti è sintetizzato più a lungo, sequenza precursore, che si ripiega e poi viene scisso nella sequenza matura sopra riportata.

La bpti è il classico membro della famiglia proteica degli inibitori della serina proteasi di tipo kunitz. le sue funzioni fisiologiche includono l'inibizione protettiva del principale enzima digestivo tripsina quando piccole quantità sono prodotte dalla scissione del precursore del tripsinogeno durante la conservazione nel pancreas.

meccanismo di azione della droga

l'aprotinina inibisce diverse proteasi seriniche, in particolare tripsina, chimotripsina e plasmina ad una concentrazione di circa 125,000 iu / ml, andkallikrein a 300,000 iu / ml. la sua azione sulla callicreina porta all'inibizione della formazione del fattore xia. di conseguenza, sono inibiti sia il percorso intrinseco della coagulazione che la fibrinolisi. la sua azione su plasmina rallenta indipendentemente fibrinolisi.

uso in vitro

piccole quantità di aprotinina possono essere aggiunte a provette di sangue prelevato per consentire la misurazione in laboratorio di alcune proteine ​​rapidamente degradate come il glucagone.

nella biologia cellulare l'aprotinina è usata come inibitore enzimatico per prevenire la degradazione delle proteine ​​durante la lisi o l'omogeneizzazione di cellule e tessuti.

l'aprotinina può essere etichettata con isotiocianato di fluoresceina. il coniugato conserva le sue proprietà antiproteolitiche e leganti i carboidrati ed è stato usato come reagente istochimico fluorescente per la colorazione di glicoconiugati (mucosostanze) che sono ricchi di acidi urici o sialici.

 

aspetto: bianco a giallo chiaro polvere liofilizzata

Aprotinin CAS 9087-70-1 9004-04-0 Trypsin inhibitor pancreatic basicBPTI APROTININ APROTININ-AGAROSE

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Categoria: circolatorio farmaci per il sistema API

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