Imatinib mesilato CAS 220127-57-1 Imatinibmesylate Glivec

Luogo dorigine: Zhejiang,China (Mainland)
marchio: MOSINTER
CAS n.: 220127-57-1
purezza: 99% MIN

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Imatinib mesilato (CAS: 220127-57-1)


Articolo Standard Risultati
Aspetto Giallo chiaro a polvere cristallina quasi bianca Polvere cristallina bianca quasi
Punto di fusione 222 ℃ ~ 228 ℃ 227.0 ℃ ~ 228,0 ℃
Forma cristallina (X-ray) Α Form Α Form
Identificazione H-NMR, MS Conforme
Residuo alla combustione 0,1% max 0.08%
Cloruro 0. 01% max Conforme
Metalli pesanti massimo 20ppm Conforme
Impurità correlate mediante HPLC Impurità totale ≤1.0%
Singolo impurity≤0.1%
0.15%
0. 03%
saggio (HPLC) 99. 0% 99.90%

 

Appalication:

Imatinib è usato per trattare la leucemia myelogenous cronica (CML), tumori stromali gastrointestinali (GISTs) e un numero di altre neoplasie.

Leucemia mieloide cronica:

La Food and Drug Administration (FDA) ha approvato imatinib come trattamento di prima linea per il cromosoma Philadelphia (Ph) -positivo LMC, sia negli adulti e nei bambini.Il farmaco è approvato in più Ph-positiva casi CML, anche dopo trapianto di cellule staminali, in crisi blastica e di nuova diagnosi.

I tumori stromali gastrointestinali

La FDA prima concesso l'approvazione per pazienti con GIST avanzati nel 2002. Su 1° febbraio 2012, imatinib è stato approvato per l'uso dopo la rimozione chirurgica dei tumori KIT-positivi per aiutare a prevenire la ricorrenza. Il farmaco è stato approvato anche in unresectable GIST KIT-positivo.

Altro

La FDA ha approvato imatinib per l'uso in pazienti adulti con malattie mielodisplastiche / recidivato o refrattario LLA Ph +, mieloproliferative associate alla crescita del gene recettore del fattore di ri-arrangiamenti di derivazione piastrinica, mastocitosi sistemica aggressiva o senza uno sconosciuto D816V c-KIT mutazione, ipereosinofilia sindrome e / o leucemia eosinofila cronica che hanno la fusione chinasi FIP1L1-PDGFRα (chic2 soppressione allele) o FIP1L1-PDGFRα chinasi di fusione negativo o sconosciuto, non resecabile, recidivante e / o metastatico protuberans dermatofibrosarcoma.Il 25 gennaio 2013, Gleevec è stato approvato per l'uso nei bambini con LLA Ph +.

Per il trattamento di neurofibromi plessiformi progressive associate alla neurofibromatosi di tipo I, la ricerca presto ha dimostrato il potenziale per l'utilizzo del c-kit tirosin chinasi isolanti di imatinib.

Sperimentale

Uno studio ha dimostrato che imatinib mesilato è efficace nei pazienti con mastocitosi sistemica, compresi quelli che avevano la mutazione D816V in c-Kit.Tuttavia, poiché imatinib si lega a tirosina chinasi quando sono in configurazione di riposo ed il mutante D816V di c-kit è costitutivamente attivo, imatinib non inibisce l'attività chinasica del mutante D816V di c-kit.L'esperienza ha mostrato, tuttavia, che imatinib è molto meno efficace in pazienti con questa mutazione, e pazienti con la mutazione comprende quasi il 90% dei casi di mastocitosi.

Imatinib può anche avere un ruolo nel trattamento dell'ipertensione polmonare.E 'stato dimostrato per ridurre sia l'ipertrofia della muscolatura liscia e iperplasia vascolare polmonare in una varietà di processi patologici, tra cui ipertensione portopulmonary. [16] Nella sclerosi sistemica, il farmaco è stato testato per uso potenziale nel rallentare fibrosi polmonare.In laboratorio, imatinib viene utilizzato come agente sperimentale per sopprimere il fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGF), inibendo il suo recettore (PDGF-Rβ).Uno dei suoi effetti è ritardare l'aterosclerosi nei topi con o senza diabete.

Mouse animali studi hanno suggerito che imatinib e farmaci correlati possono essere utili nel trattamento di vaiolo, dovrebbe mai verificarsi uno scoppio.

Gli studi in vitro identificati che una versione modificata di imatinib può legarsi a gamma-secretasi proteina attivante (GSAP), che aumenta selettivamente la produzione e l'accumulo di placche di beta-amiloide neurotossici.Ciò suggerisce che le molecole bersaglio a GSAP e sono in grado di attraversare la barriera emato-encefalica sono potenziali agenti terapeutici per il trattamento del morbo di Alzheimer.Un altro studio suggerisce che imatinib non ha bisogno di attraversare la barriera emato-encefalica per essere efficace nel trattamento della malattia di Alzheimer, come la ricerca indica la produzione di beta-amiloide può iniziare nel fegato.I test sui topi indicano che il imatinib è efficace nel ridurre il beta-amiloide nel cervello.Non è noto se la riduzione di beta-amiloide è una soluzione fattibile per trattare il morbo di Alzheimer, come un vaccino anti-beta-amiloide è stato dimostrato per cancellare il cervello di placche senza avere alcun effetto sui sintomi di Alzheimer.

Una formulazione di imatinib con una ciclodestrina (Captisol) come un vettore di superare la barriera emato-encefalica è anche attualmente considerato come un farmaco sperimentale per abbassare e invertire tolleranza agli oppioidi.Imatinib ha mostrato un'inversione di tolleranza nei ratti.Imatinib è un farmaco sperimentale per il trattamento di tumori o desmoid fibromatosi aggressiva.


Systematic (IUPAC):

4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide




Categoria: farmaci antineoplastici api

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